2006年3月13日的美国心脏病学学会第55届年会公布了基于三项临床研究的最新事后分析结果:辛伐他汀单药治疗高脂血症患者,使LDL-C平均降低38％,C反应蛋白(CRP)降低14.3％,而胆固醇吸收抑制剂依折麦布(ezetimibe)与辛伐他汀联合治疗,可使LDL-C平均降低达52.5％,CRP降低达31.0％,两组比较差异显著(P<0.001)。该研究结果显示,在他汀基础上联合使用胆固醇吸收抑制剂依折麦布,可获得比他汀单药治疗更优越的降脂疗效。 第一个胆固醇吸收抑制剂——依折麦布 胆固醇吸收抑制剂——依折麦布(ezetimibe),是一类全新的降胆固醇药物。众所周知,人体内的胆固醇主要有两种来源,一种来源是肠道内吸收膳食和胆汁中的胆固醇,另一种来源是肝脏和外周组织中产生的胆固醇。肠道内吸收的胆固醇大约2/3来源于胆汁,1/3来自膳食。他汀类药物的主要作用途径是抑制肝脏中的胆固醇合成,而第一个胆固醇吸收抑制剂——依折麦布,则是通过选择性地抑制胆固醇在肠道中的吸收而发挥作用(见图1)。 依折麦布作用于小肠细胞的刷状缘,可选择性抑制胆道和食物中的胆固醇吸收,而不影响对脂溶性维生素、甘油三酯和胆酸的吸收。由于依折麦布减少了小肠上皮细胞对胆固醇的摄取和吸收,因此,使肠道中的胆固醇排泄增加,同时减少了胆固醇向肝脏的转运。依折麦布的作用特点是:口服吸收后进入肝肠循环,反复进入肠道的作用部位,其糖脂化代谢产物也具有药物活性,进一步阻止胆固